注射用培美曲塞二钠由美国礼来公司开发,2004年2月获美国 FDA 批准,商品名为“力比泰Alima”,其适应症为联合顺铂用于治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。2004年8月,注射用培美曲塞二钠又获 FDA 批准与顺铂联合治疗的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的新适应症。目前适用症已扩大为联合帕博利株单抗和铂化疗用于患者的初始治疗非鳞状NSCLG、联合顺铂用于局部晚期或转移、非鳞状的初始治疗、作为维持治疗局部晚期或转移和治疗复发、转移性非鳞状非小细胞肺癌患者的单药疗法。2005年,注射用培美曲塞二钠获原CFDA 批准在中国上市。