2018年4月,上海汇伦江苏药业在中国申报注射用左亚叶酸的上市申请,该申请随后被纳入优先审评。根据NMPA药品审评中心(CDE)优先审评公示,该产品针对适应症为:1)叶酸拮抗剂(例如甲氨蝶呤)化疗、过量使用时,减轻其毒性、抵消其作用;2)化疗中,与氟尿嘧啶类药物联合使用,用于治疗胃癌和结直肠癌。这是中国首款获批的注射用左亚叶酸。
左亚叶酸用于使用高剂量甲氨蝶呤后的解救、减少由叶酸拮抗剂过量或甲氨蝶呤消除下降引起的毒性、与氟尿嘧啶联用治疗转移性结直肠癌。左亚叶酸是亚叶酸的活性异构体,其向细胞转运的能力优于亚叶酸,能更好的增强5-FU的活性,具有药效和安全性优势。其钠盐的形式相比钙盐可避免药物沉积,允许联合输液,提高5-FU化疗效率;亦可防止引起离子代谢紊乱、心率失常及高血钙综合症。左亚叶酸是亚叶酸类药物在临床肿瘤治疗中,更新更优的选择。
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