上海现代哈森(商丘)药业有限公司
包装规格:0.1g X 4粒 X 400盒 | |
招商区域:全国 全国各地区 | |
销售渠道:处方药 | |
批准文号:国药准字H20070141 | |
主要成份:本品主要成分为伊曲康唑,其化学名称为:顺-4-[4-[4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧环戊基-4-]甲氧基-哌嗪基]苯基,-2-4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮 | |
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更新时间: 2018-10-26 15:41:56 | |
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包装规格:0.1g X 4粒 X 400盒 | 销售渠道:处方药 | 招商区域:全国全国各地区 |
产品功效:伊曲康唑胶囊适用于治疗以下疾病:①妇科:外阴阴道念珠菌病。②皮肤科/眼科:花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。③由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。④系统性真菌感染:系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病
用法用量:【药代动力学】文献资料报道,餐后立即服用本品,生物利用度最高,口服后3~4小时,血药浓度达峰值。本品血浆清除相呈双相性,终末半衰期为1~1.5天。连续服用1~2周,本品血药浓度可达稳态状态。口服本品100mg每日一次、200mg每日一次和200mg每日二次时,其稳态血药浓度分别为0.4μg/ml、1.1μg/ml和2.0μg/ml。本品血浆蛋白结合率为99.8%。全血中本品浓度为血浆浓度的60%。在富含角蛋白的组织中,尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍,且药物清除与表皮再生过程有关。连续用药4周后停药,7天后已测不到血浆药物浓度,但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达2~4周。开始治疗一周后,在甲角质中就可以测到伊曲康唑,3个月疗程结束后,其在甲角质中药物浓度至少存在6个月时间。本品存在于皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高2~3倍。在阴道组织中治疗浓度持续的时间是:200mg每日一次治疗3天,可持续二天;200mg每日二次治疗1天,则可持续三天。本品主要在肝脏中代谢,产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑,其体外抗真菌活性与本品相似,生物分析法测得其抗真菌药物水平约为高效液相色谱分析本品水平的3倍。经粪排泄的原型药约为所用剂量的3~18%,经肾排泄的原型药则低于所用剂量的0.03%,大约35%是作为代谢物在一周内经尿排泄。【药物相互作用】
1.诱酶药物:如利福平和苯妥英可明显降低本品的口服生物利用度,因此当与诱酶药物共同服用时应监测本品的血浆浓度。
2.体外研究表明,在血浆蛋白结合方面本品与丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用。
3.伊曲康唑能抑制由细胞色素3A酶催化的药物代谢,导致包括副作用在内的药物作用的增加和/或延长。
因此:
① 在使用伊曲康唑胶囊治疗期间不应服用特非那丁、阿司咪唑、西沙必利,口服咪达唑仑和三唑仑。若静脉注射咪达唑仑则更应格外谨慎,因为其镇静作用会延长;
② 若需与伊曲康唑同时服用口服抗凝剂、地高辛、环孢素A、全身应用的甲泼尼龙
(methylprednisolone)、长春生物碱和他可林(tacrolimus)等,则应减少这些药物的剂量;
用法用量:【药代动力学】文献资料报道,餐后立即服用本品,生物利用度最高,口服后3~4小时,血药浓度达峰值。本品血浆清除相呈双相性,终末半衰期为1~1.5天。连续服用1~2周,本品血药浓度可达稳态状态。口服本品100mg每日一次、200mg每日一次和200mg每日二次时,其稳态血药浓度分别为0.4μg/ml、1.1μg/ml和2.0μg/ml。本品血浆蛋白结合率为99.8%。全血中本品浓度为血浆浓度的60%。在富含角蛋白的组织中,尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍,且药物清除与表皮再生过程有关。连续用药4周后停药,7天后已测不到血浆药物浓度,但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达2~4周。开始治疗一周后,在甲角质中就可以测到伊曲康唑,3个月疗程结束后,其在甲角质中药物浓度至少存在6个月时间。本品存在于皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高2~3倍。在阴道组织中治疗浓度持续的时间是:200mg每日一次治疗3天,可持续二天;200mg每日二次治疗1天,则可持续三天。本品主要在肝脏中代谢,产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑,其体外抗真菌活性与本品相似,生物分析法测得其抗真菌药物水平约为高效液相色谱分析本品水平的3倍。经粪排泄的原型药约为所用剂量的3~18%,经肾排泄的原型药则低于所用剂量的0.03%,大约35%是作为代谢物在一周内经尿排泄。【药物相互作用】
1.诱酶药物:如利福平和苯妥英可明显降低本品的口服生物利用度,因此当与诱酶药物共同服用时应监测本品的血浆浓度。
2.体外研究表明,在血浆蛋白结合方面本品与丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用。
3.伊曲康唑能抑制由细胞色素3A酶催化的药物代谢,导致包括副作用在内的药物作用的增加和/或延长。
因此:
① 在使用伊曲康唑胶囊治疗期间不应服用特非那丁、阿司咪唑、西沙必利,口服咪达唑仑和三唑仑。若静脉注射咪达唑仑则更应格外谨慎,因为其镇静作用会延长;
② 若需与伊曲康唑同时服用口服抗凝剂、地高辛、环孢素A、全身应用的甲泼尼龙
(methylprednisolone)、长春生物碱和他可林(tacrolimus)等,则应减少这些药物的剂量;